Internal Medicine

Yang Perlu Kamu Tahu Tentang Beta Bloker

Admin Dokter post

Feb 03, 2018

Beta bloker adalah salah satu obat paling penting dalam bidang kardiovaskuler. Betapa pentingnya, sampai sang penemu beta bloker generasi pertama (propanolol) diganjar hadiah nobel pada tahun 1988.

Membahas tentang beta bloker tentu tidak lepas dari klasifikasinya. Beta bloker hakikatnya adalah sekumpulan obat yang heterogen. Tidak sama efek propanolol dengan carvedilol, maupun nebivolol. Namun, hampir semua selalu diakhiri dengan sufiks -ol.

Klasifkasi Beta Bloker

Secara garis beta bloker dikelompokkan menjadi 5 klas besar

Beta bloker non-selektif. Ini adalah jenis beta bloker yang paling populer di Puskesmas dan PPK 1, meliputi: propanolol, timolol, pindolol, penbutolol dan nadolol. Seperti namanya (non-selektif), artinya klas beta bloker ini bekerja dengan memblokade reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2 (kalau lupa bedanya, baca lagi artikel ini). Sifat dasar farmakodinamik tersebut menjadi titik lemah klas ini karena memiliki lebih banyak efek samping. Misalnya, dokter ingin menurunkan tekanan darah dan heart rate pasien (reseptor beta-1) penyakit jantung koroner dengan propanolol. Tentu pemberian propanolol akan banyak menimbulkan efek samping di antaranya bronkospasme (reseptor beta-2 bronkus), hiperglikemia (reseptor beta-2 pankreas), dislipidemia. Fakta tersebut menjadi dasar untuk tidak menganjurkan pemberian propanolol pada pasien Asma atau PPOK, Diabetes Mellitus dan Dislipidemia.
Beta bloker kardioselektif. Seperti sudah bisa kamu duga dari namanya, klas obat ini afinitas tinggi ke reseptor beta-1 di jantung. Implikasi logisnya, klas beta bloker ini memiliki efek samping yang lebih sedikit dibanding klas beta bloker non-selektif. Beta bloker dalam klas ini meliputi atenolol, acebutolol, bisoprolol, esmolol dan metoprolol. Di antara berbagai obat di atas, bisoprolol adalah yang paling selektif. Selain itu juga bisa menghambat produksi FT3, sehingga bisa diberikan untuk pasien hipertiroid. Namun, meskipun secara teori bersifat kardioselektif, pemberian dalam dosis besar juga bisa memblokade reseptor beta-2 dan menimbulkan efek samping.
Beta bloker dengan membrane stabilizing activity: Beta bloker jenis ini memiliki efek anestesi lokal (eg kinidin), sehingga bisa digunakan untuk pasien takiaritmia.
Beta bloker dengan intrinsic sympathomimetic activity (ISA). Beta bloker klas ini bisa digunakan untuk pasien yang saat istirahat heart rate rendah, tapi meningkat tajam ketika beraktivitas. Hal ini dikarenakan obat jenis ini dapat mengaktivasi (agonis) adrenoreseptor beta ketika aktivitas simpatis menurun, namun bersifat memblokade adrenoreseptor beta ketika aktivitas saraf simpatis meningkat. Obat klas ini contohnya adalah acebutolol
Beta blocker generasi ketiga. Beta bloker jenis ini selain memiliki efek memblokade adrenoreseptor alfa 1 di arteri, meliputi: carvedilol, bucindolol, labetalol, bevantolol dan nipradilol. Selain itu aja kelompok obat klas ini yang punya efek menghasilkan NO (Nitrit Oxide) sehingga menginduksi vasodilatasi pembuluh darah, meliputi: nebivolol, celiprolol, carteolol. Carvedilol menarik banyak perhatian klinisi karena juga memiliki efek blokade kanal kalsium dan antioksidan. Obat-obatan klas ini sering kali memiliki efek antihipertensi dan perbaikan fungsi ventrikel pada gagal jantung.

Aplikasi Klini Beta Bloker dalam Praktek Sehari-hari

Propanolol adalah salah satu beta bloker paling populer, dan mudah ditemukan di Puskesmas. Sehingga dalam pembahasan kali ini aku akan lebih banyak ulas tentang aspek aplikasi propanolol dalam praktek sehari-hari.

Farmakodinamik propanolol terutama sama dengan obat beta blocker yang lain, yaitu memiliki efek kronotropik negatif (mengurangi heart rate) dan inotropik negatif (menurunkan kontraktilitas miokard). Dua efek tersebut menyebabkan konsumsi oksigen oleh miokard akan menurun, sehingga beta bloker highly recommended buat pasien penyakit jantung koroner.

Selain itu, kronotropik negatif dan inotropik negatif juga akan menurunkan cardiac output, menghambat sekresi renin di ginjal dan menurunkan resistensi perifer. Ketiga efek tersebut diharapkan dapat menurunkan tekanan darah pasien dengan efektif. Namun, perlu diingt bahwa propanolol toidak hanya bekerja di beta-1, sehingga sedikit banyak akan mempengaruhi kerja reseptor beta-2 dan beta-3. Efek samping akan banyak.

Propanolol adalah salah satu obat yang punya aplikasi luas di klinik. Mulai dari obat anti-hipertensi, anti-angina, sampai obat profilaksis migrain. Namun, karena sifatnya yang non-selektif, penggunaannya harus hati-hati. Ada kondisi-kondisi tertentu yang menganjurkan pemberian beta bloker jenis lain, beta bloker generasi yang lebih tinggi.

Salah satu penggunaan paling sering propanolol adalah sebagai terapi anti-hipertensi. Meskipun saat ini ACE inhibitor/ARB lebih dipilih sebagai terapi first line pada pasien hipertensi non-komplikasi, namun pada beberapa kasus tertentu propanolol masih ada tempat. Propanolol akan sangat efektif sebagai modalitas terapi pasien hipertensi yang didasari overstimulasi saraf simpatis (cek lebih lanjut di DVD Hipertensi Faskes Primer).

Obat-Hipertensi-Oral-003

Obat-Hipertensi-Oral-002

Obat-Hipertensi-Oral-001

Dosis oral propanolol untuk mengobati hipertensi dapat diberikan 2 x 80 mg. Dosis dapat ditingkatkan dengan interval 1-2 minggu, dievaluasi dari perbaikan klinis pasien. Pada target tekanan darah yang sulit tercapai, pemberian propanolol 160-230 mg/hari masih bisa ditoleransi. Rekomendasi peresepan beta bloker sebagai anti-hipertensi dapat kamu pelajari lebih lanjut di DVD Hipertensi primer dr Ragil, SpJP.

DVD-Cardio-2

Pada pasien dengan hipertensi portal, propanolol dapat diberikan dengan dosis awal 2 x 40 mg per hari. Dosis dapat kamu tingkatkan sampai 2x 80 mg per hari sesuai dengan response terapi (evaluasi frekuensi jantung), maksimal 2 x 160 mg per hari. Penggunaan propanolol sebagai terapi pasien dengan hipertensi portal akibat sirosis hepatis, dilaporkan memiliki efikasi yang cukup baik. Selain murah meriah, propanolol juga cukup dapat diandalkan dalam mengurangi angka kejadian pecah vena esofagus. Kombinasi propanolol dengan isosorbid mononitrat dilaporkan dapat memberikan efikasi klinis yang lebih baik.

Propanolol cukup baik diberikan pada pasien penyakit jantung koroner (PJK). Seperti telah dijelaskan sebelumnya, penggunaan propanolol akan mengurangi konsumsi oksigen miokard melalui mekanisme kronotropik negatif dan inotropik negatif. Propanolol dilaporkan cukup efektif dalam meredakan nyeri angina pektoris, memperbaiki toleransi terhdap aktivitas fisik dan memperpanjang harapan hidup pasien. Namun, pada pasien PJK dengan riwayat diabetes mellitus, penggunaan propanolol perlu dipertimbangakan karena sering berhubungan dengan kontrol glikemik yang buruk. Dosis awal yang dapat diberikan adalah 2 x 40 mg per hari. Dapat ditingkatkan sampai 3 x 80 mg per hari.

Propanolol efektif digunakan untuk pasien takiaritmia akibat tirotoksikosis, feokromositoma, stres atau akibat efek samping obat. Pada pasien tirotoksikosis propanolol dapat diberikan dengan dosis 3Ã—10 mg samapi 4 x 40 mg per hari. Propanolol terbukti memiliki efek penghambatan F3 sehingga dapat menurunkan efek negatif tirotoksikosis.

Penggunaan propanolol sebagai profilaksis migrain memang sudah lama diaplikasikan. Salah satu penelitian terbaru oleh dr. Salim Harris, SpS(K), FICA bahkan membuktikan bahwa migraine terjadi salah satunya karena ketidakmampuan pembuluh darah otak untuk beradaptasi pada stressor (eg menahan napas dan bernapas cepat). Namun mekanisme patofisiologi lengkap terjadinya migraine masih perlu diteliti lebih lanjut. Propanolol dapat diberikan sebagai profilaksis migraine dengan dosis awal 2-3 x 40 mg. Dapat dititrasi hingga dosis 80-160 mg/hari.

Pitfals Peresepan Propanolol dalam Praktek Sehari-hari

Propanolol adalah salah satu obat anti-hipertensi yang murah meriah dan mudah ditemukan di puskesmas. Propanolol juga cukup efektif digunakan untuk menurunkan tekanan darah pasien dengan atau tanpa kombinasi anti-hipertensi yang lain. Namun, selama aku mengelola berbagai Group Diskusi Dokter Faskes Primer, aku beberapa kali mencatat beberapa terapi propanolol yang "kurang rasional" di Puskesmas dan praktek dokter swasta, yaitu penggunaan propanolol sebagai anti-hipertensi pasien Diabetes Mellitus.

Ini sering banget terjadi. Sebagian besar karena alasan ketersediaan obat di Puskesmas. Propanolol sudah lama dikontraindikasikan pada pasien diabetes, terutama yang menggunakan insulin.

Secara garis besar, propanolol dikaitkan dengan buruknya kontrol gula darah pasien diabetes. Salah satu teori yang lama dipercaya adalah propanolol memblokade kerja reseptor beta-2 di pankreas, sehingga menyebabkan kerja insulin menurun. Bahkan beberapa jurnal melaporkan efek propanolol dalam memningkatkan risiko pasien non-diabetes untuk menderita diabetes mellitus di kemudian hari.

Selain itu, penggunaan propanolol juga dikaitkan dengan delay recovery kadar glukosa pasien post insulin induced hypoglycemia. Efek tersebut diduga karena propanolol bekerja dengan memblokade efek epinefrin dalam neningkatkan kadar gula darah. Hal tersebut berkaitan dengan angka mortalitas yang lebih tinggi pada pengguna propanolol yang menggunakan insulin.

Pada pasien diabetes mellitus yang membutuhkan beta blocker, dapat dipilih beta bloker yang lebih bersifat kardioselektif. Beberapa dokter senior juga menganjurkan penggunaan beta bloker yang memiliki efek vasodilatasi (eg nebivolol 1 x 5 mg) untuk pasien Diabetes Mellitus yang membutuhkan.

Beta bloker adalah obat yang sangat luas manfaatnya jika diberikan sesuai indikasi klinis. Namun, ada beberapa kontraindikasi yang perlu diperhatikan: Asma atau PPOK, Diabetes Mellitus dan Dislipidemia. Memahami aspek farmakologi klinis beta blocker akan sangat bermanfaat dalam menentukan keputusan klinis dalam praktek sehari-hari.

Semoga Bermanfaat^^